Сунитиниб

Сунитиниб является противоопухолевым лекарством, которое ингибирует протеинтирокиназы. Захватывает сразу несколько видов таких киназ, которые принимают участие в росте опухолевого образования, формируют метастазы. Лекарство было зарегистрировано в 2007 году, соответствует международным стандартам качества FDA. Один из представителей перечня жизненно важных лекарственных препаратов. 

Описание препарата

Сунитиниб является низкомолекулярным ингибитором, который воздействует более, чем на 75 видов различных тирозиназ. Это медьсодержащие ферменты, которые провоцируют разрастание опухоли, вызывая осложнения. Препарат назначают при почечно-клеточном раке, тяжелых онко патологиях, поражающих органы желудочно-кишечного тракта, поджелудочную железу. 

Сунитиниб — золотой стандарт терапии пациентов с метастатическом раком почки более 30 лет. Это лекарство первой линии для лиц, которые не проходили ранее медикаментозную терапию при выявленном метастатическом заболевании. Назначают пациентам с прогрессирующим патологическим процессом на фоне предшествующей химиотерапии. Препарат продолжают активно изучать, благодаря чему расширяется перечень показаний к применению. 

Сунитиниб является стандартом лечения метастатического рака почки (РП) на протяжении 11 лет. Препарат назначают в первой линии терапии, когда пациент не получал ранее медикаментозное лечение по поводу метастатической болезни. Рекомендуют в случае прогрессирования заболевания на фоне предшествующей иммунотерапии. Несмотря на достаточно большой опыт применения этого медикамента, он по-прежнему остается интересным объектом изучения для ученых. Благодаря этому расширяются показания к применению сунитиниба и модифицируются режимы терапии.

Согласно результатам клинических исследований, Сунитиниб — эффективное лекарство, для которого характерен высокий уровень безопасности при терапии почечно-клеточного рака. Препарат продемонстрировал эффективность среди широкого количества исследуемых пациентов, у которых был выявлен метастатический, несветлоклеточный почечно-клеточный рак. Подходит для терапии людей старше 60 лет. 

Состав 

Сунитиниб выпускается в виде желатиновых капсул для перорального применения на основе активного компонента малата сунитиниба. 

Механизм действия

В официальной инструкции к Сунитинибу указано, что это противоопухолевое лекарство, которое ингибирует протеинтирозинкиназы с возможностью одновременного воздействия на отдельные чувствительные клетки тирозинкиназы. Киназы участвуют в разрастании опухолевого новообразования, формировании метастаз. Воздействует на многочисленные киназы — более 75 видов, захватывая следующие виды рецепторов факторов роста:

• тромбоцитарный;
• в нейротрофическом глиальном факторе;
• в колониестимулирующем факторе;
• в стволовых клетках;
• в сосудистом эндотелии. 

Активность основных метаболитов похожа на сунитиниб. Действующее вещество препятствует переносу остатков фосфорной кислоты большинства РНК структур. Подавляет рост опухолей и метастазы. 

Активное вещество можно использовать независимо от еды: пища не влияет на всасываемость и показатели биодоступности. Максимальной концентрации удается достичь в течение 6-12 часов после приема. Равновесная концентрация действующего вещества и его активных метаболитов наблюдается в течение 2 недель с начала терапии. Связь белков плазмы с сунитинибом более 92%. Ко 2 неделе терапии определяют суммарную концентрацию активного вещества до 100 нг/мл. Многократное ежедневное применение, коррекция режима дозирования значимого влияния на фармакокинетику препарата не оказывает. 

Препарат метаболизируется в печени. Окисляясь, образует активные метаболиты, которые в дальнейшем проходят обменные процессы при участии активных ферментов. Основной метаболит и сам сунитиниб схожи по своей активности. Доля активных метаболитов, которые циркулируют в организме составляет до 40%.

Полувыведение действующего компонента занимает до 55-65 часов, его производных — до 120 часов. Более 60% выводится системой пищеварения, вместе с калом. Остатки выводят почки вместе с мочой. 

Ученые отметили разницу клиренса сунитиниба у женщин и мужчин. У представительниц женского пола — более, чем на 25% ниже. Однако, это не требует корректировать дозировку в начале приема. 

Показания к применению

Сунитиниб используют в соответствии с такими показаниями к применению:

• при метастатическом/распространенном почечно-клеточном раке среди людей, которые не проходили раньше специфическую терапию;
• гастроинтестинальных стромальных новообразованиях — если отсутствует эффект от медикаментов на основе иматиниба (индивидуальная непереносимость, резистентность к активному веществу);
• лечение пациентов с распространенным/метастатическим почечно-клеточным раком, при неэффективности лекарств-цитокинов. 

Лекарство также назначают при метастатических/нерезектабельных нейроэндокринных новообразованиях в поджелудочной железе. Показан взрослым людям с прогрессирующим патологическим процессом. 

Противопоказания

Капсулы с сунитинибом не назначают:

• беременным женщинам;
• кормящим матерям;
• пациентам с реакциями непереносимости действующего вещества.

Препарат не используют в детском возрасте. 

Особой осторожности требует терапия пациентов, у которых удлинен интервал QT, людей с сопутствующими сердечно-сосудистым заболеваниями, лиц, в анамнезе которых есть брадикардия, почечная/печеночная недостаточность, нарушен электролитный баланс. 

Каждого пациента обследуют на артериальную гипертензию, используя стандартные методики контроля за показателями АД. При тяжелых формах гипертензии, которая не поддается лекарственной коррекции, прием сунитиниба временно прекращают. Возможно возобновление лечения после того как артериальная гипертензия была купирована. 

Симптомы, возникающие на фоне применения сунитиниба и требующие отмены его использования:

• метастазы в головной мозг;
• снижение остроты зрения, вплоть до его полной потери;
• судороги;
• обратимая задняя лейкоэнцефалопатия;
• головная боль;
• артериальная гипертензия;
• нарушенная умственная деятельность. 

Если описанные состояния удалось компенсировать, противоопухолевое лечение возобновляют. 

В процессе лечения пациента регулярно обследуют, чтобы своевременно выявить застойную сердечную недостаточность. Если есть признаки нарушения, прием сунитиниба противопоказан. 

Тромботическая микроангиопатии — временное противопокзаание для использования лекарства. Если самочувствие пациента нормализовалось, врач может предложить продолжить прием Сунитиниба. 

Применение и дозировка

Режим дозирования врач определяет в индивидуальном порядке для каждого пациента, учитывая возраст, индивидуальные особенности организма, клинические проявления, распространение опухоли, наличие осложнений. Чтобы получить максимальный лечебный результат важно следовать рекомендациям врача. 

Препарат предназначен для перорального приема. Дозировки от 25 до 75 мг активного вещества в сутки. Процесс терапии проходит под контролем за показателями лабораторно-инструментальных методов исследования. Превышение рекомендованной дозы противопоказано. Лекарство используют под наблюдением врача. 

В начале каждого лечебного цикла подробно исследуют все гематологические показатели. 

Совместимость с другими препаратами и с алкоголем

Сунитиниб не рекомендовано совмещать с такими действующими веществами:

• кетоконазол;
• ритонавир;
• карбмазепин;
• фенобарбитал;
• зверобой продырявленный;
• итраконазол;
• эритромицин;
• рифампин;
• кларитромицин;
• дексаметазон;
• фенитоин.

Не рекомендовано употреблять грейпфрутовый сок: возможно повышение концентрации действующего вещества в организме. 

Особой осторожности требует лечение пациентов, которые принимают антиаритмические лекарства на фоне приема Сунитиниба. 

На фоне сопутствующего применения антикоагулянтов следят за свертываемостью крови. 

Согласно отзывам, терапия Сунитинибом чревата тошнотой, рвотой, поэтому пациентам профилактически назначают противорвотные лекарства. При диарее назначают противодиарейные лекарства. Симптоматическую коррекцию подбирает врач. 

Сунитиниб и алкоголь несовместимы: повышается риск развития побочных эффектов, снижается эффективность лечения. Этанол усугубляет прогнозы для пациентов с опухолевыми новообразованиями. 

Побочные эффекты 

Чаще всего сообщалось о таких побочных реакциях на фоне применения Сунитиниба:

• повышенной утомляемости;
• воспалении слизистых оболочек;
• тошноте;
• диарее;
• изменении пигмента волос;
• стоматите;
• сухости кожных покровов;
• изменении окраски мочи;
• диспепсических расстройствах;
• носовых кровотечениях, 
• одышке;
• рвоте;
• нарушении вкусовых ощущений;
• значительном снижении массы тела;
• нарушении пигментации кожных покровов;
• кожной сыпи;
• артериальной гипертензии — часто наблюдается при крупных новообразованиях. 

В инструкции к Сунитиниб есть дополнительное указание: в процессе терапии следят за липазой/амилазой.Если есть подозрение на панкреатит, показана консультация гастроэнтеролога. 

Во время применения сунитиниба и в течение 12 недель после окончания терапии необходимо отдавать предпочтение надежным методам контрацепции. Проводили доклинические исследования, согласно которым действующее вещество негативным образом влияет на фертильность среди представителей мужского и женского пола. 

Пациентам с дисфункцией щитовидной железы (гипотиреоз, гипертиреоз) рекомендовано следить за лабораторными показателями. Необходимо ввести гипотиреоз в компенсированную форму до начала применения Сунитиниба. Все пациенты, которые проходят противоопухолевую терапию находятся под наблюдением эндокринолога для своевременного выявления дисфункции ЩЖ, побочных реакций со стороны органов эндокринной системы. При проявления дисфункции ЩЖ показана лабораторная диагнсотика, УЗИ.  

Сообщалось о жизнеугрожающих состояния — обширных кровотечениях таких систем организма:

• пищеварительная;
• дыхательная;
• мочевыделительная.

Возможны кровоизлияния в головной мозг. Данные проявления возникают внезапно, развиваются стремительно. Если опухолевый очаг расположен в органах дыхания — это проявляется как тяжелое/жизнеугрожающее кровохарканье, либо легочное кровотечение. Показано регулярное проведение врачебного осмотра для оценки показателей крови. Это позволяет вовремя выявить первые проявления кровотечений и предпринять соответствующие лечебные меры. 

Условия хранения и срок годности 

Лекарство хранят согласно рекомендациям производителя, которые отмечены на упаковке. Сухое, темное место, которое защищено от солнечной активности, детей, домашних животных. Срок годности указан производителем. Лекарство не используют после его завершения. 

Аналог препарата 

Препарат с действующим вещество сунитиниб — Сутент, Сунитиниб Натив. 

Где купить Сунитиниб в России 

Купить Сунитиниб в России можно в нашей интернет-аптеке по выгодной цене. Преимущества работы с нами:

• прямая доставка лекарств, без использования услуг посредников;
• работа с мировыми производителями лекарств;
• медикаменты изготовлены из сырья высшей степени очистки по современным технологиям;
• самые доступные цены на Сунитиниб Натив и другие лекарства;
• все препараты соответствуют международным качествам FDA, регулярно проходят независимую лабораторную экспертизу;
• несколько ступеней защиты от подделывания;
• транспортировка медикаментов, соблюдая рекомендованные условия хранения, температурный режим. 

Цену Сунитиниб 50 мг можно посмотреть на соответствующей странице лекарства. Для покупки лекарств рецепт не нужен. Однако, важно помнить, что самолечение не безопасно и проходить терапию под наблюдением опытного врача.