Мирклудекс Б

Состав, форма выпуска и упаковка

Лиофилизат – 1 флакон:

• Основное вещество: Ацетат Булевиртида – 2,21 мг, эквивалентно 2,0 мг сухого вещества без учета уксусной кислоты;

• Дополнительные компоненты: безводный карбонат натрия – 145 мг, гидрокарбонат натрия – 2,18 мг, D-маннитол – 54,55 мг, гидроксид натрия – по мере необходимости, соляная кислота – по мере необходимости.

Продукт упакован в 2R флаконы из нейтрального стекла I типа, плотно закрытые лиофильными резиновыми пробками и запечатанные алюминиевыми крышками или алюминиевыми крышками с пластиковыми колпачками.

На каждый флакон нанесена этикетка из офсетной бумаги, этикеточной бумаги или самоклеящейся бумаги.

В картонную упаковку помещают 30 флаконов вместе с инструкцией по применению, с разделителями или без них.

Описание лекарственной формы

Продукт представляет собой порошок или лиофилизат от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антивирусное средство.

Фармакокинетика

После подкожного введения Мирклудекс Б® обеспечивает высокую биодоступность (85%) и быстро попадает в кровоток, достигая пиковой концентрации через 0,5 часа при дозировке 2 мг.

Фармакокинетика зависит от дозы и описывается моделью с двумя компартментами, где распределение лекарства происходит через мишень-опосредованные процессы. Максимальная концентрация в сыворотке после однократного и многократного введения 2 мг/день составляет 11,55 нг/мл и 17,76 нг/мл соответственно. Область под кривой «концентрация-время» показывает значения 45,84 и 88,25 нг×ч/мл после однократного и многократного введения.

Препарат, являющийся линейным полипептидом из L-аминокислот, метаболизируется до аминокислот, воды, углекислого газа, аммиака и других азотсодержащих продуктов, в основном в печени, без участия почек. Среднее время полувыведения колеблется от 3 до 8 часов, с наблюдаемым увеличением при повышении дозы.

Для пациентов с нарушениями функции печени или почек, а также для детей и пожилых пациентов фармакокинетические данные отсутствуют.

Фармакодинамика

Мирклудекс Б® является антивирусным препаратом, эффективным против вирусов гепатита В (HBV) и D (HDV), и принадлежит к новому классу антивирусных средств, блокирующих проникновение HBV и HDV в клетку. Он представляет собой синтетический аналог липопептидного фрагмента большого белка внешней оболочки HBV, связанного с миристиновой кислотой.

Механизм действия основан на специфическом связывании с NTCP/SLC10A1 на поверхности гепатоцитов, блокируя тем самым проникновение вирусов и их репликацию. Это приводит к снижению вирусной нагрузки, воспалительного и цитолитического процессов в печени, замедлению фиброза и снижению риска осложнений.

Эффективность и безопасность

Эффективность подтверждена доклиническими и клиническими исследованиями. Препарат демонстрирует избирательное действие на зрелые гепатоциты, экспрессирующие NCTP, и обладает высокой противовирусной активностью в клеточных культурах. Клинические исследования показали дозозависимое снижение вирусной нагрузки и положительный эффект на уровни аминотрансфераз.

Резистентность к препарату не наблюдается благодаря его уникальному механизму действия.

Показания и противопоказания

Предназначен для лечения хронического гепатита В с дельта-агентом у взрослых. Не рекомендуется при повышенной чувствительности к компонентам, во время беременности и грудного вскармливания, для детей до 18 лет и пациентов с декомпенсированным циррозом или почечной недостаточностью.

Беременность и лактация

Использование препарата во время беременности и лактации противопоказано из-за отсутствия данных о его безопасности и эффективности.

Побочные эффекты

Клинические испытания показали хорошую переносимость препарата. 

Наиболее частые побочные эффекты – легкие и умеренные лабораторные отклонения и реакции в месте инъекции.

Взаимодействие с другими препаратами

Совместное использование с другими препаратами для лечения гепатита В изучено недостаточно. Не выявлено влияния на ферменты цитохрома Р450, что делает маловероятными лекарственные взаимодействия, опосредованные этими ферментами. Сочетание с тенофовиром и пегилированным интерфероном не показало клинически значимых изменений в фармакокинетике или увеличения побочных эффектов.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза – 2 мг подкожно один раз в сутки. Продолжительность терапии обычно составляет 48 недель, с возможным корректированием срока на основе новых клинических данных.

Меры предосторожности

После окончания лечения возможно повышение уровня АЛТ из-за реактивации вируса. Требуется мониторинг вирусной нагрузки и активности печеночных ферментов. Во время терапии может наблюдаться повышение уровня желчных кислот, связанное с механизмом действия препарата.

Условия хранения

В холодильнике +2 +8 градус